Фторхинолоны 4 поколения в урологии

Фторхинолоны англ. По широте спектра противомикробного действия, активности, и показаниям к применению они близки к антибиотикам , но отличаются от них по химической структуре и происхождению. Антибиотики являются продуктами природного происхождения либо близкими синтетическими аналогами таковых, в то время, как фторхинолоны не имеют природного аналога.

Дорогие читатели! Наши статьи рассказывают о типовых способах решения проблем со здоровьем, но каждый случай носит уникальный характер.

Если вы хотите узнать, как решить именно Вашу проблему - начните с программы похудания. Это быстро, недорого и очень эффективно!


Узнать детали

Фторхинолоны в урологии

Большой клинический опыт применения фторхинолонов у миллионов больных свидетельствует о высокой их эффективности при лечении разнообразных инфекций различного генеза и локализации. Основное клиническое значение фторхинолонов определяется их эффективностью при инфекциях, вызванных в первую очередь грамотрицательными микробами, в том числе штаммами, устойчивыми к другим антибактериальным препаратам, а также некоторыми грамположительными микроорганизмами и бактериями с внутриклеточной локализацией.

Важным преимуществом фторхинолонов является их высокая биодоступность при приеме внутрь, которая позволяет применять препараты перорально при тяжелых, в том числе генерализованных, инфекциях. Наряду с этим, при особо тяжелых заболеваниях, инфекциях центральной нервной системы, сепсисе и при невозможности применять препараты внутрь назначают инъекционные лекарственные формы фторхинолонов, которые разработаны для некоторых препаратов ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин.

В настоящее время эффективно используется последовательная ступенчатая терапия препаратами, для которых разработаны лекарственные формы для энтерального и парентерального применения: после относительно короткого курса парентеральной терапии переходят на применение препаратов внутрь с учетом высокой биодоступности пероральных форм ; этот метод имеет несомненные социальные и экономические преимущества.

Достоинством фторхинолонов, учитывая их широкий антимикробный спектр, является возможность эффективной эмпирической терапии при тяжелых формамх генерализованной инфекции до постановки микробиологического диагноза. В многочисленных работах, в том числе в обзорах и монографиях [,11, 27, 36, 40, 43, , 61, 63] рассматриваются различные аспекты клинического применения фторхинолонов.

Фторхинолоны широко применяются у больных с инфекциями мочевыводящих путей. Эффективность лечения фторхинолонами при приеме внутрь в течение дней больных с осложненными инфекциями мочевыводящих путей часто превосходит терапию другими препаратами для парентерального применения. Клинический эффект как при острых, так и при хронических формах , как правило, коррелирует с эрадикаиией возбудителя инфекции. Фторхинолоны эффективны при инфекциях, передаваемых половым путем, в первую очередь - гонорее.

Препараты показали хорошие результаты при инфекции, вызванной H. Хорошие результаты при применении фторхинолонов наблюдаются при кишечных инфекциях сальмонеллез, дизентерия, различные формы бактериального энтерита, включая диарею путешественников, энтероколиты, вызванные токсигенными штаммами E.

В случаях респираторных заболеваний фторхинолоны имеют важное значение при лечении инфекций нижних дыхательных путей пневмония, бронхит, бронхоэктатическая болезнь , вызванных грамотрицательной микрофлорой, включая P.

Некоторые препараты эффективны при инфекциях нижних дыхательных путей, вызванных Legionella, Mycoplasma, Chlamydia. Хорошие результаты получены при применении фторхинолонов прежде всего ципрофлоксацина при лечении инфекций нижних дыхательных путей у больных муковишидозом.

Применение фторхинолонов при большинстве вне-больничных инфекций верхних и нижних дыхательных путей нецелесообразно из-за низкой активности в отношении основного возбудителя - S. В то же время ранние фторхинолоны, прежде всего ципрофлоксацин, являются препаратами 1-го ряда при лечении госпитальной пневмонии, особенно у больных, находящихся на ИВЛ.

Фторхинолоны являются эффективными препаратами для лечения тяжелых форм гнойно-воспалительных процессов в коже, мягких тканях, гнойных артритов, хронического остеомиелита, вызванных грамотрицательными аэробными микроорганизмами включая P. Обычно препараты применяют внутрь, особенно при необходимости длительного лечения. При тяжелых формах раневой инфекции с генерализацией процесса, при заболеваниях, осложненных инфекциями мочевыводяших путей или нижних дыхательных путей, целесообразно начинать лечение с внутривенного введения фторхинолонов с последующим переходом на прием препаратов внутрь ступенчатая терапия.

Имеются данные об успешном применении фторхинолонов в комплексном лечении инфекций ожоговых ран и инфекционных осложнений ожоговой болезни. Эффективность фторхинолонов ципрофлоксацина, офлоксацина при применении внутрь у больных с гнойной хирургической инфекцией мономикробной этиологии близка к таковой цефалоспоринов III - IV поколений при парентеральном применении, а бактериологическая эффективность несколько выше.

При тяжелых инфекциях полимикробной этиологии эффективность парентеральных цефалоспоринов широкого спектра действия несколько выше, чем пероральная терапия фторхинолонами. Фторхинолоны действенны при лечении интраабдоминальных инфекций в сочетании с препаратами, активными в отношении патогенных анаэробов.

Учитывая хорошее проникновение фторхинолонов в гинекологические ткани матка, яичники, маточные трубы и др. В сравнительных клинических исследованиях было показано, что последовательное применение внутривенно-внутрь ципрофлоксацина сопоставимо по эффективности с доксициклином с метронидазолом , гентамицином с клиндамицином при лечении воспалительных заболеваний у женшин. У больных с пиосальпинги-том или тубоовариальным абсцессом следует комбинировать фторхинолоны с антианаэробными препаратами.

Фторхинолоны парентерально или внутрь эффективны при септических процессах, сопровождающихся бактериемией, вызванной грамотрицательными и грамположительными аэробными микроорганизмами. Целесообразно начинать монотерапию с внутривенного введения с последующим переходом на прием препаратов внутрь. Фторхинолоны ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин успешно применялись при лечении вторичных бактериальных менингитов осложненные формы при безрезультативности предшествующей терапии как в монотерапии, так и в сочетании с аминогликозидами или ванкомииином в зависимости от возбудителя инфекции ; после достижения определенного клинического эффекта в ряде случаев переходили на прием препарата внутрь.

В качестве средств первого ряда применение фторхинолонов нецелесообразно при менингитах, вызванных N. Вместе с тем следует отметить, что фторхинолоны не рассматриваются как основные средства для лечения гнойных бактериальных менингитов из-за их невысокого проникновения в СМЖ. Фторхинолоны применяются для профилактики и лечения инфекций у больных с нейтропенией.

Показанием для назначения препаратов является риск развития инфекций, вызываемых грамотрицательной микрофлорой. Учитывая более низкую активность фторхинолонов в отношении грамположительных микробов, их применение в качестве эмпирической терапии лихорадящим больным с нейтропенией следует комбинировать с антибиотиками, действующими на грамположительные микроорганизмы. Имеются данные, свидетельствующие о более низкой эффективности фторхинолонов ципрофлоксацина по сравнению с бета-лактамами при стартовой эмпирической терапии лихорадящих больных с нейтропенией.

Показана хорошая эффективность фторхинолонов при лечении инфекций у больных с иммунодефицитными состояниями кишечные инфекции, пневмония, менингит и др. Фторхинолоны офлоксацин, ломефлоксацин, ципрофлоксацин успешно применяли в комплексной терапии тяжелых, осложненных форм туберкулеза, вызванного резистентными к основным противотуберкулезным препаратам штаммами микобактерий.

Фторхинолоны являются препаратами для лечения бактериальных не микобактериальных осложнений у больных туберкулезом. Имеются сообшения о применении фторхинолонов у больных с микобактериозами, осложнившими течение ВИЧ-инфекции.

В литературе имеются данные о применении фторхинолонов при лечении больных с другими инфекциями эндокардит, лепра, офтальмологические инфекции и др. Фторхинолоны применяются для профилактики инфекций при трансплантации костного мозга, при эндоуретральных манипуляциях, перед операцией по поводу мочекаменной болезни, при подготовке к литотрипсии. Имеются данные, что некоторые фторхинолоны ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин эффективны в предупреждении послеоперационной в том числе раневой инфекции у больных, перенесших урологические, колоректальные, билиарные и гинекологические оперативные вмешательства.

Препараты используются для профилактики рецидивов инфекции у больных муковисциидозом, при хронической инфекции мочевыводяших путей, нейтропении и др. Фторхинолоны широко изучались в нашей стране. Большое число исследований было посвящено изучению чувствительности клинических штаммов микроорганизмов, выделенных от больных с различными бактериальными инфекциями.

В целом полученные результаты коррелируют с данными, полученными в других регионах мира. Отмечается сохранение достаточно высокой чувствительности к фторхинолонам клинических штаммов микробов, однако наблюдается появление резистентных к препаратам штаммов S. Фторхинолоны ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксаиин, норфлоксацин, ломефлоксацин широко применяются в нашей стране при лечении различных инфекций. В материалах симпозиумов и в многочисленных публикациях в периодической медицинской печати отмечается хорошая эффективность фторхинолонов при лечении инфекций дыхательных путей в том числе у больных муковисиидозом , осложненных инфекций мочеполовой сферы, хирургических инфекций интраабдоминальная, онкологическая, раневая, ожоговая, нейрохирургическая.

Фторхинолоны во многих случаях были эффективны при инфекциях, вызванных штаммами микроорганизмов, устойчивыми к другим антибактериальным препаратам. Они нередко позволяли получить терапевтический результат при отсутствии эффекта от назначения высокоактивных антибиотиков широкого спектра действия. Фторхинолоны успешно применялись у тяжелых больных в том числе у лиц пожилого и старческого возраста , у больных диабетом и при других заболеваниях, осложнившихся инфекционным процессом. Фторхинолоны, как правило, хорошо переносятся больными как при приеме внутрь, так и при парентеральном введении.

Все фторхинолоны в различной степени в условиях избыточной инсоляции вызывают фототоксические реакции. Основные противопоказания к назначению фторхинолонов связаны с гиперчувствительностью больных к хинолоновым препаратам хинолонам и фторхинолонам и опасностью повреждения хряшевой ткани у детей в связи с чем не показано применение препаратов у детей, беременных и кормящих грудью женщин.

Однако за 30 с лишним лет применения препаратов класса хинолонов в том числе 20 лет применения фторхинолонов не отмечено каких-либо серьезных осложнений со стороны костно-суставной системы. Несмотря на ограничения применения фторхинолонов у детей, связанные с установленными в эксперименте нарушениями развития хряща у некоторых видов неполовозрелых животных, их назначали по жизненным показаниям инфекции нижних дыхательных путей у детей с муковишидозом, тяжелые формы бактериальных инфекций при неэффективности предшествующей терапии, инфекции, вызванные полирезистентными штаммами микробов, септицемия, гнойный менингит, токсические формы шигиллеза и др.

Мировой опыт наблюдения, охватывающий около детей, свидетельствует о высокой эффективности и хорошей переносимости фторхинолонов побочные реакции были такими же, как у взрослых, и встречались с той же частотой. Несмотря на хорошие клинические результаты и низкий показатель побочных реакций, включая артралгии, фторхинолоны не следует широко применять в педиатрии.

Они должны рассматриваться как препараты резерва и применяться только при тяжелых, угрожающих жизни инфекциях. Таким образом, благодаря широкому спектру антимикробной активности, бактерицидным свойствам и необычному механизму действия, благоприятным фармакокинетическим свойствам, достаточно низкому риску развития резис-тентности бактерий, наличию у ряда препаратов разных лекарственных форм для приема внутрь и парентерального применения , высокой клинической эффективности и хорошей переносимости фторхинолоны являются важной группой антимикробных лекарственных средств для лечения бактериальных инфекций различной этиологии и локализации в стационарных и амбулаторных условиях.

Фторхинолоны успешно применяются у тяжелых больных, в том числе пожилого и старческого возраста, страдаюших различными сопутствующими заболеваниями. Фторхинолоны являются препаратами выбора при лечении многих тяжелых инфекций, вызванных полирезистентными микроорганизмами. Препараты этой группы сопоставимы с наиболее эффективными антибиотиками широкого антимикробного спектра.

Как указывалось выше, в последние годы появилась новая группа фторхинолонов см. В соответствии со свойствами хинолонов предложены разные их классификации. Одна из последних классификаций [16] разделяет хинолоны на 3 поколения или генерации ; препараты 2-й и 3-й генераций разделяются на 2 подгруппы табл.

В зависимости от исходной структуры приводится принадлежность препаратов к фторхинолонам или нафтиридонам. Представителями первого поколения хинолонов являются флумехин и налидиксовая кислота.

Препараты этой группы благодаря узкому спектру, низкой активности и плохим фармакокинетическим свойствам применяются преимущественно для лечения инфекций мочевыводяших путей и желудочно-кишечного тракта. К препаратам IIа поколения относятся ципрофлоксацин, офлоксашн, левофлоксацин, эноксацин, пефлоксацин, ломефлоксацин и некоторые другие.

Ципрофлоксацин является наиболее активным препаратом в отношении P. Применяются при лечении широкого круга бактериальных инфекций различного генеза и локализации. IIb поколение включает грепафлоксацин, спарфлоксацин и тосуфлоксацин.

Препараты часто имеют два механизма действия на микробную клетку, ингибируя ДНК-гиразу и топоизомеразу IV.

Фармакокинетика отличается длительным периодом полуэлиминации, что позволяет применять лекарства один раз в сутки. Побочные реакции такие же, как у препаратов поколения На , а также непредвиденные реакции гемолитико-уремический синдром, удлинение интервала QT на ЭКГ, фототоксичность ; вариабельное взаимодействие с теофиллином.

Для препаратов характерна сбалансированная элиминация почечными и внепочечными механизмами исключением является тровафлоксацин, который почти полностью элиминирует путем гепато-билиарной экскреции. Препараты применяются при респираторных инфекциях тровафлоксацин показан при хирургических и гинекологических инфекциях.

Побочные реакции, характерные для фторхинолонов. В связи с побочными реакциями, выявленными при применении тровафлоксацина дисфункция печени, печеночная недостаточность, панкреатит применение препарата было ограничено жизнеугрожаюшими инфекциями США или прекращено его использование Европа.

При применении клинафлоксацина наблюдались случаи тяжелой фототоксичности и гипогликемии. Не отмечено взаимодействия с цитохромом Р Сохраняется активность в отношении пневмококков, резистентных к ципрофлоксацину, и грамотрицательных бактерий.

Препарат высокоактивен в отношении атипичных респираторных патогенов. Гемифлоксаиин обладает хорошей фармакокинетикой длительная циркуляция, хорошее проникновение в ткани, сбалансированная элиминация. Показан при инфекциях дыхательных путей. Отмечается низкая токсичность со стороны ЦНС и отсутствие фототоксичности. Таким образом, к новым фторхинолонам с повышенной активностью в отношении грамположительных микробов относятся препараты IIb, IIIa и IIIb поколений, в число которых входит моксифлоксацин.

Зачем - см. Запомнить меня. Забыли пароль? Для специалистов здравоохранения! Соглашение об использовании. Если Вы медицинский специалист, войдите или зарегистрируйтесь. Главная Контакты Политика конфиденциальности Соглашение об использовании.

«Респираторные» фторхинолоны в терапии инфекций дыхательных путей

Клиническая офтальмология. Медицинское обозрение. Лечение осложненной инфекции мочевых путей подразумевает проведение эффективной и своевременной антибактериальной терапии при условии восстановления нормальной уродинамики и преследует цель профилактики уросепсиса, возникновения рецидивов. Препаратами выбора являются антибактериальные препараты группы фторхинолонов. Фторхинолоны , разрешенные для клинического применения в 80—х годах, отличаются широким спектром антимикробного действия, высокой бактерицидной активностью и хорошей фармакокинетикой, что позволяет применять их для лечения инфекций различной локализации и, прежде всего, инфекционных процессов в урологии, носящих зачастую агрессивный характер. Фторхинолоны оказывают бактерицидный эффект, ингибируя жизненно важный фермент микробной клетки — ДНК—гиразу и нарушая биосинтез ДНК.

Применение фторхинолонов IV поколения в урологической практике

Клиническая офтальмология. Медицинское обозрение. Введение Появление хинолоновых антибиотиков ведет свое начало с открытия в г. На протяжении двух десятилетий налидиксовая кислота и ее производные пипемидиевая и оксолиниевая кислоты , обладающие активностью в отношении грамотрицательных микроорганизмов, с успехом использовались для лечения инфекций мочевыводящих путей. Вторая волна развития хинолонов —е гг. Однако низкая антипневмококковая активность препаратов II поколения хинолонов в настоящее время делает невозможным их применение при большинстве инфекций дыхательных путей.

Опыт применения нового фторхинолона моксифлоксацина (Авелокс) в урологической практике

Пиелонефрит относится к инфекциям мочевых путей ИМП , являясь одним из самых серьезных инфекционно-воспалительных процессов, поражающих одновременно или последовательно канальцы, лоханку, интерстициальную ткань и паренхиму почки. В зависимости от тяжести клинических симптомов и морфологических изменений в почке выделяют серозный, гнойный пиелонефрит апостемы, карбункулы, абсцесс почки , некротический папиллит [1]. По отечественным расчетным данным, острый пиелонефрит в среднем возникает с частотой 0,9—1,3 млн случаев ежегодно более больных на тыс. Среди больных острым пиелонефритом преобладают женщины, дети и люди старшего возраста. Соотношение амбулаторного и госпитального пиелонефрита среди молодых женщин составляет от до При этом женщины в пять раз чаще, чем мужчины, госпитализируются в стационар: 11,7 случая госпитализаций на 10 тыс. В США заболеваемость пиелонефритом регистрируется на уровне тыс. Частота его возникновения стабильна из года в год и соответствует 12—13 случаям на 10 тыс. Затраты на диагностику и лечение пиелонефрита составляют в США в среднем 2,14 млрд долларов в год [8].

Большой клинический опыт применения фторхинолонов у миллионов больных свидетельствует о высокой их эффективности при лечении разнообразных инфекций различного генеза и локализации. Основное клиническое значение фторхинолонов определяется их эффективностью при инфекциях, вызванных в первую очередь грамотрицательными микробами, в том числе штаммами, устойчивыми к другим антибактериальным препаратам, а также некоторыми грамположительными микроорганизмами и бактериями с внутриклеточной локализацией.

Фторхинолоны: Клиническое применение

Проблема выбора оптимального антимикробного препарата для лечения воспалительных заболеваний уретры и предстательной железы остается актуальной, несмотря на наличие большого количества антибактериальных препаратов и множество исследований, подтверждающих. Проблема выбора оптимального антимикробного препарата для лечения воспалительных заболеваний уретры и предстательной железы остается актуальной, несмотря на наличие большого количества антибактериальных препаратов и множество исследований, подтверждающих их эффективность. К тому же высок процент выявления сопутствующих внутриклеточных инфекций у пациентов, получающих терапию по поводу уретропростатитов. В первую очередь это касается хламидийной и уреаплазменной инфекций. У данной группы пациентов наряду с купированием характерной для уретропростатитов симптоматики необходимо достичь полной эрадикации этих возбудителей. Однако существенным недостатком препарата является низкая активность в отношении пневмококков, внутриклеточных возбудителей хламидий, микоплазм и анаэробов.

Лечение инфекций мочевыводящих путей по-прежнему представляет собой значительные трудности.

Внутрибольничная, госпитальная инфекция мочевых путей ГИМП занимает первое место в мире среди всех видов внутрибольничных инфекций. ГИМП характеризуется широким спектром этиологических агентов и высокой частотой антибиотико-резистентных штаммов возбудителей. Наиболее частыми возбудителями ГИМП являются грамотрицательные микроорганизмы семейства Enterobacteriaceae и синегнойная палочка. Однако в последние годы отмечается увеличение роли грамположительной микрофлоры в генезе ГИМП, особенно энтерококковой инфекции. Госпитальные штаммы микроорганизмов характеризуются множественной лекарственной устойчивостью, что вызывает значительные трудности при лечении инфекционновоспалительных заболеваний, возникших у больного в стационаре, особенно в послеоперационном периоде. Одним из путей снижения уровня ГИМП является использование антибактериальной профилактики перед проведением различных вмешательств и операций в урологических стационарах. Необходимо помнить, что главной целью этого мероприятия является профилактика инфекции, связанной с вмешательством, а не базовой инфекции, имеющейся у пациента. В этой связи назначение антибактериальной терапии за несколько дней до операции считается не профилактикой инфекции, а лечением.

Комментариев: 1

  1. linda:

    arkaim-peter, умные слова. Так и есть.